Как избежать симптомов синдрома отмены

Резкая отмена какого-либо антидепрессанта, например, Венлафаксина, может вызвать ухудшение самочувствия, и некоторые симптомы могут быть настолько серьезны, что требуется возобновление приема препарата, не обязательно для лечения состояния депрессии, а скорее для снятия критического состояния, вызванного зависимостью от этого препарата.

Как избежать симптомов синдрома отмены

В случае приема Венлафаксина через неделю или две после отмены препарата в тяжелых случаях проявляются симптомы, сходные с симптомами гриппа.


Интенсивность проявления симптомов и скорость выздоровления зависят от следующих факторов:

  • степень снижения дозировки – как фактического количества (в мг), так и в процентном соотношении
  • скорость переработки/расщепления препарата в теле пациента
  • длительность приема препарата.


Для исключения проявления симптомов синдрома отмены или рецидива депрессии необходимо постепенно и медленно сокращать дозировку препарата.

Чтобы эффективно сократить дозировку, необходимо понимать, как долго препарат остается в теле человека после приема. Важным фактором является не фактическое количество принятого препарата, а его содержание в организме в определенный момент времени. Это особенно важно в том случае, когда один и тот же препарат представлен в продаже в разных формах.


Период полураспада антидепрессантов в организме



Период полураспада – это временной промежуток, необходимый организму для того, чтобы усвоить или расщепить медицинский препарат. Если предположить, что препарат быстро всасывается в кровь, то через некоторое время уровень его содержания в крови начинает снижаться. Когда содержание вещества в крови уменьшается наполовину по сравнению с начальным значением, можно говорить о полураспаде, и его период измеряется в часах или днях. У некоторых препаратов период полураспада непродолжителен, потому данное вещество быстро всасывается организмом. Для наглядности можете представить кубик сахара, который относительно быстро тает у нас во рту.

Если Вы дважды в день принимаете по одной таблетке препарата с коротким периодом полураспада, это приведет к незначительному накоплению активного вещества в организме. Некоторые препараты с продолжительным периодом полураспада могут оставаться в организме в значительной концентрации в течение нескольких дней. В результате в организме наблюдается накопление активного вещества данного препарата. Понимание сути этого процесса очень важно, потому что такие препараты, как венлафаксин, выпускаются в нескольких разных формах. Переход с одной формы медикамента на другую без изменения дозировки может привести к изменению концентрации вещества в организме и проявлению синдрома отмены.


Уровень препарата в организме

У стандартной формы выпуска Венлафаксина – в таблетках – период полураспада составляет от 8 до 10 часов. Эти данные взяты с интернет-сайта производителя. На практике фактическая скорость переработки зависит от метода приема препарата – одновременно с приемом пищи или нет, - а также от скорости обмена веществ в организме конкретного человека, но этот момент не критичен. При приеме препарата дважды в день, при приеме вещества с периодом полураспада 9 часов уровень его концентрации в организме составит 1,64 часть от дозировки, с учетом заявленного периода вывода из организма. Таким образом, при дозировке 75 мг два раза в день в организм поступает, грубо говоря, 123 мг препарата. Это число складывается из:

  • дозировки вновь принятой таблетки – 1,00
  • количества препарата, накопившегося за предыдущие 12 часов – 0, 39
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 1 суток – 0,16
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 1,5 суток – 0,06
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 2 суток – 0,02
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 2,5 суток – 0,01

Итого: 1,64х75 мг = 123 мг.


Пропуск приема таблетки с коротким периодом полураспада вызовет более быстрое снижение концентрации вещества в организме, чем пропуск приема капсулы, содержащей такое же количество активного вещества (в мг), но имеющей более длительный период полураспада, и сейчас мы подробнее рассмотрим это явление.

Существует такая форма выпуска Венлафаксина, как капсулы "Венлафаксин" с заявленным периодом полураспада от 22 до 24 часов. Подразумевая, что механизм расщепления капсулы совпадает с механизмом расщепления таблетки, период полураспада в 23 часа приводит к уровню концентрации в 3,27 частей дозировки. Таким образом, при дозировке 75 мг два раза в день в организм поступает, грубо говоря, 246 мг препарата. Это число складывается из:


  • дозировки вновь принятой таблетки – 1,00
  • количества препарата, накопившегося за предыдущие 12 часов – 0, 71
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 1 суток – 0,49
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 1,5 суток – 0,35
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 2 суток – 0,24
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 2,5 суток – 0,16
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 3 суток – 0,11
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 3,5 суток – 0,08
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 4 суток – 0,06
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 4,5 суток – 0,04
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 5 суток – 0,02
  • количества препарата, еще не выведенного из организма в течение 5,5 суток – 0,02



Итого: 3,27 х 75 мг = 245 мг.

Цифры, приведенные выше, нельзя считать точными, потому что разные формы препарата усваиваются организмом с разной скоростью, а также первоначальная доза не усваивается мгновенно. Однако если механизм распада разных форм лекарства в принципе не отличается, то прием капсул вызывают, грубо говоря, вдвойне большую концентрацию вещества в организме по сравнению с приемом таблеток, содержащих такую же дозировку активного вещества. На практике усовершенствованный механизм высвобождения вещества у капсул сделал скорость высвобождения ниже в соотношении 1,7 к 2,0 (у таблеток).

Таким образом мы видим, что дозировка препарата должна зависеть от его формы выпуска – в капсулах или в таблетках. В действительности, в руководстве по применению препарата предусмотрена разница в максимальной суточной дозе в зависимости от формы выпуска препарата: в таблетках – 375 мг, в капсулах – 225 мг. Это подтверждает тот факт, что усовершенствованный механизм высвобождения препарата в форме капсул не показателен. Однако принцип остается в силе: концентрация препарата в организме при приеме капсул намного выше, чем при приеме таблеток.

Мы выяснили все эти факты после того, как лечащий психиатр по своему решению изменил дозировку препарата со 150 мг дважды в день в виде капсул (что превышает суточную норму) до 150 мг дважды в день в форме таблеток, при этом через 2 недели проявился синдром отмены, а за ним через 3 месяца последовала ужасающая тошнота, после чего психиатр дал указание вернуться к приему капсул в той же дозировке.


Использование Прозака во время отмены в связи с более длительным периодом полураспада

На некоторых интернет-сайтах говорится о том, что замена Венлафаксина Прозаком на последней стадии лечения позволяет снизить дозировку антидепрессанта без возникновения синдрома отмены. Это обусловлено длительным периодом полураспада Прозака (в среднем от 4 до 8 дней – см. Раздел 5). Концентрация вещества в организме снижается медленно, на такой скорости, при которой в случае пропуска приема капсулы организм пациента может легко адаптироваться. Вот почему модель расщепления активного вещества Прозака использовалась в качестве образца при расчете длительности периода снижения дозировки Венлафаксина вплоть до его полной отмены. Возможность замены другого вида антидепрессанта на Прозак рассматривалась, но в этом случае в организм будет поступать другое лекарственное средство, к действию которого ему придется адаптироваться. На интернет-сайте, посвященном Прозаку, говорится, что у 7% пациентов препарат не усваивается, и в этом случае концентрация активного вещества в организме стремительно растет. То есть не стоит идти на необоснованный риск, если снизить дозировку препарата можно каким-то другим способом.